Aprepitant

Aprepitant ist der erste Neurokinin-1-Rezeptorantagonist, der für die Vermeidung der Nausea und Emesis in Verbindung mit hochemetogener, auf Cisplatin beruhender Chemotherapie und moderat emetogener Chemotherapie zugelassen wurde. Erste Studiendaten zum direkten Vergleich lassen auf eine Überlegenheit von Aprepitant gegenüber dem 5-HT3-Rezeptorantagonisten Ondansetron bei der Kontrolle der verzögerten Emesis schließen. Zu berücksichtigen ist seine moderat inhibierende Eigenschaft auf Substrate, die dem metabolischen Abbau via Cytochrom P450-3A4 unterliegen und einen relativ hohen First-Pass-Effekt nach oraler Gabe aufweisen. Klinisch relevant ist darüber hinaus die Wechselwirkung mit Glucocorticoiden. Moderat induzierende Eigenschaften auf das Cytochrom P450-2C9 sind vor allem bei der gleichzeitigen Gabe von oralen Antikoagulanzien zu berücksichtigen. Aprepitant wurde inzwischen in verschiedenen Leitlinien zur Antiemese fest verankert, wobei bei moderat emetogenen Chemotherapien die Zahl an prädisponierenden Risikofaktoren und die emetogene Potenz der Chemotherapie den entscheidenden Ausschlag für den Einsatz bereits vor dem ersten Zyklus geben dürfte.
Schlüsselwörter: Aprepitant, Neurokinin-Rezeptorantagonisten, Serotonin-Rezeptorantagonisten, Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie
Krankenhauspharmazie 2006;27:103–12.