Seit einigen Jahren halten niedermolekulare Verbindungen (small molecules) Einzug in die Onkologie. Es handelt sich um sogenannte „ATP-Mimetika“, die die ATP-Bindungsstelle von Tyrosin- oder Serin/Threoninkinasen blockieren. Durch die Blockade dieser Rezeptor- oder zytosolischen Kinasen werden Signaltransduktionswege im Idealfall vollständig unterbrochen, mindestens jedoch im Sinn einer antitumoralen Wachstumsminderung (Tumorkontrolle) beeinflusst. Mit Lapatinib steht ein dualer Inhibitor zweier wichtiger tumoraler Wachstumspromotoren zur Verfügung: Lapatinib hemmt die Tyrosinkinasefunktion der Rezeptoren HER1 (ErbB1) und HER2 (ErbB2) aus der Familie der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (EGFR). In dieser Übersicht soll die Bedeutung von Lapatinib im Gesamtbild der Entwicklung und Differenzierung im Rahmen der neueren, molekularbiologisch zielgerichteten Therapie von Brustkrebs aufgezeigt werden.
Schlüsselwörter: ATP-Mimetika, ErbB1, ErbB2 (HER2), niedermolekulare Tyrosinkinaseinhibitoren, Lapatinib, Trastuzumab
Krankenhauspharmazie 2008;29:483–96.
