Temsirolimus, ein vollsynthetisch hergestelltes Rapamycin(Sirolimus)-Analogon in Form des C42-Esters, ist ein selektiver Antagonist von mTOR (mammalian target of rapamycin). Es ist als Fertigarzneimittel Torisel® zugelassen zur First-Line-Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms bei Patienten, die mindestens drei von sechs prognostischen Risikofaktoren aufweisen, mit einer wöchentlichen Dosis von 25 mg absolut in Form einer Infusion über 30 bis 60 Minuten. Der neuartige Wirkungsmechanismus mit Hemmung von Zellwachstum, Zellvermehrung und Angiogenese durch Blockade des intrazellulären mTOR-Signaltransduktionswegs, die CYP3A4-abhängige Metabolisierung zu Sirolimus, die Elimination über die Fäzes, Interaktionen mit CYP3A4-Induktoren und -Inhibitoren sowie die unerwünschten Wirkungen werden nachfolgend beschrieben. Bei der Zubereitung und Applikation der Torisel®-Infusionslösung sind unter anderem aufgrund der geringen Wasserlöslichkeit von Temsirolimus Vorsichtsmaßnahmen wie sorgfältige Herstellung des Infusionskonzentrats mit der korrekten Menge Verdünnungsmittel und der Infusionslösung mit 0,9% NaCl-Trägerlösung in PVC-freien Infusionsbehältnissen und Infusionszubehör zu beachten.
Schlüsselwörter: Temsirolimus, mTOR-Wirkungsmechanimus, Pharmakokinetik, Interaktion, Zubereitung, Applikation
Krankenhauspharmazie 2008;29:55–60.
